西亚试剂：研究发现G蛋白偶联受体信号新的传导途径
发布时间：2025-07-23
在一项发表在PLoS ONE杂志上的研究中，科学家新发现的受体信号转导机制可能帮助我们更好的设计药物。新发现的一组蛋白alpha arrestins（抑制蛋白类）可能在细胞信号转导过程中发挥关键作用。
市场上的超过三分之一的药物是针对G蛋白偶联受体发挥作用的，G蛋白偶联受体主要控制细胞信号沟通和功能。G蛋白偶联受体有几百个成员，是最大的信号受体家族。
一旦细胞G蛋白偶联型受体与天然配体或药结合物，细胞内的G蛋白和beta arrestins就能独立地介导各种信号。紧接着，beta arrestins招募蛋白移除G蛋白受体阻止G蛋白细胞信号进一步信号。
但这些受体可以随后循环回到细胞表面或者被破坏。beta arrestins调控造成受体下调可能会干扰药物的疗效，因为药物靶向作用的细胞表面G蛋白偶联受体已经不存在了。
这就是为什么长期服药的病人会产生耐药，要越来越高的剂量才能起到治疗效果。以β受体阻滞剂为例。正如它的名字那样，β受体阻滞剂干扰结合肾上腺素和其他应激激素的受体，削弱激素的作用，因此被用于治疗心律不齐，防止二次心脏病发作，高血压等。
筛选后发现β受体阻滞剂卡维地洛治疗心脏疾病可能是最为理想的药物，因为它降低了G蛋白信号的心脏毒性，同时增加了beta arrestin对心脏的保护作用。然而，beta arrestin可能只是细胞信号通路的一部分。在2008年，Alvarez医生发现arrestins的一个亚型家族并命名为alpha arrestins。在当前这项研究中，研究人员利用生化和影像学方法，以进一步确定alpha arrestins在细胞信号传导中发挥的作用。结果alpha arrestins能响应受体结合并能招募化学修饰酶启动下调受体作用。这些效应发生在受体结合头五分钟后，在同一时间内，beta arrestins也已知有触发下调受体的作用。
该小组发现alpha arrestins功能上与beta arrestins存在协调。研究结果表明，alpha arrestins与beta arrestins一样是无处不在的，是G-蛋白偶联受体信号的调节器，Alvarez博士说。药理学的一项主要工作是开发药物，Alvarez博士预计针对alpha arrestins将使我们能够开发更有效的副作用少的化合物
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