亚胺培南(一水物)

发布时间：2025-08-05

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亚胺培南（Imipenem）是一种广谱的β-内酰胺类抗生素，属于碳青霉烯类药物。其化学名称为（5R,6S）-6-[（1R）-1-羟乙基]-3-[[2-[（亚氨基甲基）氨基]乙基]硫代]-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸。以下是关于亚胺培南的详细化学性质：

一、基本化学性质

1. 分子式与分子量

- 分子式：C12H17N3O4S·H2O

- 分子量：317.36 g/mol

2. 物理性状

- 外观：白色至灰白色的结晶性粉末。

- 熔点：约为176-180°C（分解）。

- 旋光度：比旋光度为+86.8°（c=0.05，甲醇中）。

- 溶解性：易溶于水、甲醇及二甲亚砜，微溶于乙醇和丙酮。

3. 酸碱平衡

- pKa值：亚胺培南具有两个关键的pKa值，分别在约3.2（羧酸基团）和9.9（氨基或亚氨基基团）左右，这些值决定了其在不同pH条件下的离子化状态。

4. 光谱特性

- 紫外吸收：在水溶液中的最大吸收波长为299 nm（ε9670，98%羟胺萃取）。

- 红外光谱：显示典型的β-内酰胺环和硫代噻唑啉环的吸收峰。

二、稳定性与反应性

1. 化学稳定性

- 对热和光的稳定性：相对稳定，但在强酸强碱条件下易发生降解。

- 对氧化剂和还原剂的反应性：较为敏感，尤其是强氧化剂如高锰酸钾。

2. 生物降解性

- 在体内主要通过肾脏排泄，部分被代谢成无活性产物。

- 对多种β-内酰胺酶稳定，但对金属β-内酰胺酶敏感。

三、药物相互作用与安全性

1. 药物相互作用

- 与某些抗生素（如β-内酰胺酶抑制剂如西司他丁）联合使用时可增强其抗菌活性并减少肾毒性。

- 避免与其他可能引起中枢神经系统副作用的药物合用。

2. 安全性

- 常见副作用包括胃肠道不适、过敏反应等。

- 对本品过敏者禁用，严重肝肾功能不全患者慎用。

四、储存条件

1. 储存条件

- 应密封保存在2~8°C的冰箱中，以保持其稳定性和有效性。

- 需避光并置于干燥处，以防受潮和光照引起的降解。

五、临床应用中的注意事项

1. 适应症

- 主要用于治疗敏感菌所引起的各种感染，如呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。

- 特别适用于产β-内酰胺酶的细菌引起的感染。

2. 用法用量

- 通常采用静脉滴注给药方式，剂量根据感染严重程度而定。

- 使用前需用生理盐水或其他适当溶剂稀释后使用。

1. 化学性质：

- 亚胺培南(一水物)的分子式为C12H19N3O5S，分子量为317.36。

- 该化合物在水和甲醇中溶解度良好，但在乙醇、丙酮、二甲基甲酰胺中的溶解度较低，几乎不溶于二甲亚砜和氯仿。

- 亚胺培南(一水物)的熔点为-116.3°C，沸点为34.6°C。

- 亚胺培南(一水物)的外观呈现为白色结晶固体形式，密度为1.02g/mL。

2. 药理作用：

- 亚胺培南(一水物)属于β-内酰胺类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。

- 由于其对β-内酰胺酶具有稳定性，因此可以用于治疗对其他抗生素产生耐药性的感染。

3. 医疗用途：

- 亚胺培南(一水物)主要用于治疗由革兰氏阳性菌和阴性菌引起的各种感染，如呼吸道感染、泌尿系统感染等。

- 也常用于医院获得性感染的治疗，尤其是对于多重耐药菌株引起的感染。

4. 使用注意：

- 亚胺培南(一水物)使用时需注意可能引起的过敏反应，如皮肤过敏反应和哮喘症状。

- 亚胺培南(一水物)应避免与某些药物同时使用，可能会发生药物间的相互作用。

- 亚胺培南(一水物)应在医生指导下使用，严格遵循医嘱。

1. 性状

- 外观：亚胺培南（一水物）通常为白色至类白色的粉末或结晶性粉末，无臭，味苦。

- 比旋度：按照干燥品计算，其比旋度应为+86°至+90°（C=0.05，0.1mol/L磷酸缓冲液，pH=7）。

- 吸收系数：在299nm的波长处，其吸收系数应为9670±100。

2. 理化性质

- 熔点：亚胺培南（一水物）的熔点在193-198℃之间。

- 沸点：其沸点为567.3℃（在760 mmHg压力下）。

- 闪点：闪点为296.9℃。

- 溶解度：在水中的溶解度为10 mg/mL，甲醇中为5 mg/mL，乙醇中为0.2 mg/mL，丙酮中小于0.1 mg/mL。

- 蒸汽压：在25℃时，其蒸汽压为3.11E-15 mmHg。

3. 有关物质

- 总杂：单个杂质的含量不得超过0.1%，总杂质含量不得超过0.5%。

- 特定杂质：如亚胺培南二聚物、亚胺培南B1等，需单独控制其限量。

4. 含量测定

- 高效液相色谱法：使用HPLC进行含量测定时，按干燥品计算，含C12H18N4O4S应为78.0%至84.0%。

- 紫外分光光度法：通过测量在299nm处的吸光度来确定样品的含量。

5. 微生物限度

- 细菌内毒素：每1mg亚胺培南（一水物）中含内毒素的量应小于0.1EU。

- 无菌检查：需符合药典规定的无菌检查要求。

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