6-巯基嘌呤

发布时间：2025-08-06

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1. 结构：6-巯基嘌呤的化学式为C5H4N4S，分子量为152.18。它是一种含有硫原子的嘌呤衍生物，具有芳香性。

2. 酸碱性：6-巯基嘌呤在水中溶解度较小，但在碱性条件下溶解度增加。它具有一定的酸性，可以与碱反应生成盐类。

3. 氧化还原性：6-巯基嘌呤具有较强的还原性，容易被氧化剂氧化。在生物体内，它可以被黄嘌呤氧化酶催化氧化为6-巯基尿酸。

4. 稳定性：6-巯基嘌呤在室温下稳定，但在高温或强光照射下容易分解。因此，应避免将其暴露在高温或强光环境下。

5. 毒性：6-巯基嘌呤具有一定的毒性，过量使用可能导致骨髓抑制、肝肾功能损害等副作用。因此，在使用时应遵循医嘱，严格控制剂量。

6. 药代动力学：6-巯基嘌呤口服后迅速吸收，血浆蛋白结合率约为20%。它在肝脏中被代谢，主要代谢产物为6-巯基尿酸。药物主要通过肾脏排泄，少量通过胆汁排泄。

7. 作用机制：6-巯基嘌呤是一种抗代谢药物，主要通过抑制DNA和RNA的合成来发挥抗肿瘤作用。它可以竞争性抑制黄嘌呤磷酸核糖转移酶（HGPRT），从而阻断嘌呤核苷酸的合成。此外，它还可以通过抑制鸟嘌呤核苷酸还原酶（GARFTase）来减少鸟嘌呤核苷酸的合成。这些作用共同导致肿瘤细胞的DNA和RNA合成受阻，从而抑制肿瘤细胞的生长和繁殖。

1. GHS分类：6-巯基嘌呤被归类为有害物质，其危险类别码为Xn（有害物质）。

2. 安全术语：S22（不要吸入粉尘）；S45（出现意外或者感到不适，立刻到医生那里寻求帮助）。

3. 风险术语：R22（吞咽有害）；R36/37/38（对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用）。

4. 急救措施：如果吸入粉尘，请将患者移到新鲜空气处。如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。若有眼睛接触的情况发生，应用流动清水或生理盐水冲洗。如感觉不适，需立即呼叫中毒控制中心或就医。

5. 消防措施：灭火介质包括干粉、泡沫和沙土。在火灾现场需要穿戴全身防护服。在上风向灭火，避免吸入烟雾。

6. 泄漏应急处理：个人应避免直接接触泄漏物。在确保安全的情况下，采取措施防止进一步泄漏或溢出。让非相关人员远离现场，并在安全的情况下进行清理工作。

7. 废弃处置：建议按照当地法规处理废弃物质。

8. 安全数据表：6-巯基嘌呤的CAS号为50-44-2，分子式为C5H4N4S，分子量为152.177。

1. 外观：6-巯基嘌呤为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦。在水中溶解度较低，易溶于乙醇、丙酮和氯仿等有机溶剂。

2. 熔点：6-巯基嘌呤的熔点约为178-180°C。

3. 红外光谱：6-巯基嘌呤的红外光谱特征吸收峰位于1590cm-1(羰基C=O伸缩振动)、1450cm-1(苯环骨架振动)、1250cm-1(N-H伸缩振动)和770cm-1(C-S伸缩振动)。

4. 溶解度：6-巯基嘌呤在水中的溶解度较低，约为0.1mg/mL。在乙醇、丙酮和氯仿等有机溶剂中的溶解度较高，分别为1g/mL、1.5g/mL和2g/mL。

5. 干燥失重：6-巯基嘌呤在105°C干燥至恒重时，失重率应小于0.5%。

6. 含量测定：6-巯基嘌呤的含量测定方法有高效液相色谱法(HPLC)、紫外分光光度法(UV)和比色法等。其中，HPLC法是最常用的含量测定方法，其标准曲线方程为A=23.77C+0.039,r=0.9999,线性范围为0.5-20μg/mL。

7. 杂质检查：6-巯基嘌呤中可能存在的杂质包括6-硫代鸟嘌呤、6-硫代腺嘌呤、6-硫代尿嘧啶和6-硫代胸腺嘧啶等。这些杂质的检查方法包括薄层色谱法、高效液相色谱法和气相色谱法等。

8. 水分：6-巯基嘌呤的水分含量应控制在0.5%以下。

9. 微生物限度：6-巯基嘌呤的微生物限度应符合《中国药典》的规定，即不得检出大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌等致病菌。

10. 其他：6-巯基嘌呤还需进行有关物质检查、重金属检查和残留溶剂检查等项目。

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