奥昔布宁

发布时间：2025-10-14

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1. 化学结构：

- 盐酸奥昔布宁是一种有机化合物，其化学式为C22H32ClNO3。它是α-环己基-α-羟基-苯乙酸-4-二乙氨基-2-丁炔酯盐酸盐。

- 该药物是R-和S-异构体的外消旋混合物，其中抗毒蕈碱活性主要存在于R-异构体中。

2. 理化性质：

- 熔点：126-128℃。

- 沸点：494.4℃。

- 外观：白色粉末或结晶性粉末，无臭。

- 溶解性：在甲醇、乙醇或酸性环境下均能溶解，在碱性环境下不溶。在水中溶解，在正己烷中几乎不溶，在冰醋酸中溶解。

3. 药代动力学特点：

- 吸收：盐酸奥昔布宁通过被动运转机理经皮肤角质层进入全身血液循环，连续给药7天能获得平稳的血药浓度。在不同的用药部位如腹部、上臂/肩膀、大腿的吸收是相似的。

- 分布：奥昔布宁全身吸收后广泛分布于人体组织内，静脉注射5mg盐酸奥昔布宁后的分布容积估计达到193L。

- 代谢：奥昔布宁主要被肝脏和肠道系统的P450酶系统代谢，尤其是CYP3A4酶系统。代谢物包括没有药理活性的phenylcyclohexylglycolicacid和有药理活性的N-desethyloxybutynin（DEO，N-去乙基奥昔布宁）。

- 排泄：奥昔布宁广泛被肝脏代谢，仅有不到0.1%的剂量以原型药物排泄到尿液中；仅有不到0.1%的剂量以代谢物N-desethyloxybutynin（N-去乙基奥昔布宁）排泄。

4. 安全性与毒性：

- 本品具有一定的毒性，吞食是有害的。

- 根据FDA药品数据库中的资料，一项对于大鼠给药剂量为20、80和160mg/kg的盐酸奥昔布宁的为期24个月的研究证明，本品无明显致癌毒性。Schizosaccharomyces pombe和Salmonella typhimurium实验表明，盐酸奥昔布宁没有提高致突变作用。以小鼠、大鼠、仓鼠和兔的生殖毒性研究表明，未发现盐酸奥昔布宁有明显的生殖毒性。

1. GHS分类：急性毒性，经口 (类别 4)。

2. 安全术语：S36 Wear suitable protective clothing（穿戴适当的防护服）。

3. 风险术语：R22 Harmful if swallowed（吞食是有害的）。

4. 急救措施：

- 一般的建议：请教医生。向到现场的医生出示此安全技术说明书。

- 吸入：如果吸入请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止进行人工呼吸。请教医生。

- 皮肤接触：用肥皂和大量的水冲洗。请教医生。

- 眼睛接触：用水冲洗眼睛作为预防措施。

- 食入：切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。用水漱口。请教医生。

5. 消防措施：由于盐酸奥昔布宁的具体火灾危险特性未在提供的搜索结果中明确提及，但通常化学品应远离火源，并采取适当的消防措施。

6. 泄漏应急处理：个人防护措施应包括避免产生粉尘，使用适当的防护装备。确保提供足够的通风，以减少蒸汽浓度，并防止静电放电。泄漏区域应进行隔离，限制人员进入，并切断所有点火源。小量泄漏时，可以使用非易燃性分散剂制成的乳液刷洗，然后用适当的吸收剂处理。大量泄漏时，建议使用无火花防爆工具进行清理，并将收集的泄漏物放入适当的处理设施中。

7. 废弃处置：根据国家和地方的法规，将内容物/容器处理到得到批准的废物处理厂。

8. 安全数据表：安全数据表（MSDS）提供了关于盐酸奥昔布宁的详细安全信息，包括其物理化学性质、危险性概述、急救措施、消防措施、泄漏应急处理、储存、暴露控制/个人防护、理化特性、稳定性和反应活性以及毒理学信息等。具体的MSDS应由生产商或供应商提供。

1. 纯度：这是衡量药品质量的首要指标，通常要求奥昔布宁的纯度达到98%以上。高纯度意味着药品中有效成分的比例高，杂质少，从而提高了药品的安全性和有效性。

2. 熔点：奥昔布宁的熔点是其物理性质的重要参数，也是质量控制的关键指标之一。熔点的测定可以确保药品在规定的温度范围内保持稳定，避免因温度变化导致的药品性质改变。

3. 水分含量：水分含量对药品的稳定性和有效期有重要影响。过高的水分含量可能导致药品受潮、结块或变质，因此需要严格控制奥昔布宁的水分含量在规定范围内。

4. 有关物质：这是指药品中除主药以外的其他成分，包括未反应完全的原料、中间体、副产物以及降解产物等。有关物质的含量需要严格控制，以确保药品的安全性和有效性。

5. 微生物限度：微生物限度检查是确保药品无菌或微生物污染程度符合规定的重要手段。对于奥昔布宁这样的药品，需要严格控制微生物的数量，以防止药品在使用过程中引发感染。

6. 粒度和外观：粒度和外观也是奥昔布宁质量指标的一部分。合适的粒度有助于提高药品的溶解度和生物利用度，而良好的外观则能保证药品的美观性和易用性。

7. 溶出度：溶出度是指药品在规定溶剂中的溶解速度和程度。对于口服固体制剂而言，溶出度是评价其生物利用度的重要指标。奥昔布宁的溶出度需要符合相关标准，以确保其在体内的有效释放和吸收。

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